経皮吸収性の試験法と評価法
著者
国立医薬品食品衛生研究所 安全性生物試験研究センター
薬理部 新規試験法評価室 室長 薬学博士 小島 肇夫 氏
発刊・体裁・価格
発刊 2013年12月13日 定価 6,600円(税込（消費税10％))
体裁 A4判変54ページ オールカラー
※書籍 または PDF(CD-ROM)版を送付（申込時にご選択下さい）
※本品はレターパックライト（日本郵便）による発送となります。
※到着まで数日かかりますのでご了承下さい。
ISBN 978-4-86502-047-2（書籍版）
ISBN 978-4-86502-048-9（PDF版）
※複写・配布、無断転載は固くお断り致します。
著者の声
近年、動物実験代替法の利用が普及しつつあり、経皮吸収の分野においても動物実験をしづらい環境になっている。だが、動物実験代替法のみでは薬物の有害性や薬効の評価はできても、リスクを評価できない。
経皮適用製品のリスクを評価するためには、動物実験代替法で有害性を把握した後、臨床試験に入る前にin vitro皮膚透過性と全身クリアランスを組合せて評価する時代が来るであろう。
本書を利用頂くことで、経皮吸収試験の現状と限界を共有化できれば幸いである。
本書のポイント
○経皮吸収性の試験法と評価法の具体的ノウハウが詰まった一冊！
□言葉の定義を含めた経皮吸収の基礎知識
□経皮吸収と皮膚透過性の関係とは？
□経皮吸収性試験における必要設備と操作(拡散セル/レセプター液等）
□経皮吸収性試験に適した皮膚モデルの考察－培養／動物皮膚の留意点等－
□in vitro 経皮吸収試験法：
・試験実施上の留意点
・in vitro 皮膚透過性試験の事例
□in vivo試験法：
・in vivoでの影響因子と試験実施上の留意点
・ばらつきの少ない安定データを取るには？ ばらつきの許容度は？
・許容される皮膚刺激性の程度
□in silico
□生物学的同等性を評価する皮膚薬物動態学的試験の詳細手順
□in vitroとin vivoの相関性と結果比較－結果が異なる際の要因・適用限界等－
□皮膚透過試験・放出試験の品質管理と具体的手順
・薬剤の性質や器材・実施例等
目次
→掲載見本
はじめに
第1節 経皮吸収試験と皮膚透過性試験
1. 言葉の定義
2. 被験物質の経皮吸収
3. 経皮吸収と皮膚透過性の関係
4. 経皮吸収経路と速度
5. 製剤と経皮吸収
6. 経皮吸収および皮膚透過性試験法
7. In silico
8. 経皮吸収促進
第2章 in vitro 経皮吸収試験法
1. 試験実施上の留意点
1.1 摘出皮膚
（1） 種差
（2）厚さ
（3）部位
（4）性と年齢
（5）サイズ
（6）n数
（7）活性
（8）温度
（9）保管
（10）バリヤ強度
1.2 器材
（1）拡散セル
（2）レセプター液
（3）被験物質
1）物性
2） 溶媒
3） 濃度
4） 適用量
5） 温湿度
6） 暴露時間とサンプリング
（4）分析
1） 回収
2） 測定指標
3）回収率
4）算出値
（5）記録
1）被験物
2）被験物質の調整方法
3）チャンバー、レセプター
4）摘出皮膚
5）適用状態
6）結果
7）考察、結論
2. in vitro 皮膚透過性試験の事例
2.1 被験物質
2.2 皮膚膜の用意
2.3 拡散セルおよびレセプター液の準備
2.4 実験計画
2.5 測定
2.5.1 非ラベル化物質の測定
2.5.2 ラベル化物質の測定
2.6 解析
2.7 結果の概要
第3章 in vivo 経皮吸収試験法
1. 試験法
1.1 皮膚、血、尿、糞中の被験物質濃度測定
1.2 全身オートグラフィー
1.3 マイクロダイアリシス法（Maicrodialysis）
1.4 ゲルの埋め込み
1.5 ホモジネート
2．試験実施上の留意点
2.1 皮膚透過部位
2.2 種差、性差、匹数
2.3 適用方法および皮膚損傷の有無
2.4 物性
2.5 試験環境
2.6 測定項目
2.7 記録
2.8 ばらつきの少ない安定なデータを取るために
2.9 許容される皮膚刺激性の程度
2.10 ばらつきの許容度
2.11 昨今の傾向
第4章 ヒトによる評価技術
1. 評価手法
1.1 皮膚薬物動態学的試験
（1） 序論
（2）試験法
（2.1） 予試験
（2.2）本試験
（3） 統計処理
1.2 残存量試験
1.3 動態学試験
1.4 曝露量試験
1.5 薬効・薬理評価
2. 具体的な手法
2.1 ふき取り、テープストリッピング
2.2 レーザー光利用
2.3 共焦点ラマン顕微鏡
2.4 光干渉断層画像診断装置
第5章 経皮吸収と安全性評価
1. In vitroとin vivoの比較
1.1 結果の比較
1.2 適用限界
2. 安全性評価への利用
2.1 μg/cm2で報告される化粧品成分の経皮吸収
2.2 化粧品成分の適用量のパーセンテージで報告される経皮吸収
2.3 Triple Packアプローチ
第6章 局所皮膚製剤の安全性を考える
1. 経皮適用製剤に関する規制法等
1.1 医薬品
1.2 医薬部外品
1.3 化粧品
1.4 化学物質
第7章 局所皮膚製剤の品質管理
1. 皮膚透過性試験
1.1 試験法
（1）試験回数
（2）試験時間
（3）試験条件
1）動物の種類
2）動物の部位
3）装置
4）試験液の温度
5）試験液
6）試験液量
7）回転数
8）サンプリング
9）試験液の補充
（4）透過した薬物量の補正
1.2 平均透過率による判定
2. 放出試験
2.1 試験法
（1）試験回数
（2）試験時間
（3）試験条件
1）装置
2）適用製剤の大きさ
3）試験液の温度
4）試験液
5）試験液量
6）回転数
7）サンプリング
8）試験液の補充
（4）透過した薬物量の補正
2.2 平均放出量による判定
よくあるお問合せ
リクエスト
セミナー会場へのアクセス
