サイエンスに基づいた医薬品原薬の物性評価
～ルーチン評価に潜む罠と製剤設計を見据えた評価～

＜Zoomによるオンラインセミナー:見逃し視聴あり＞

講師

国立研究開発法人物質・材料研究機構　高分子・バイオ材料研究センター　医療応用ソフトマターグループ
グループリーダー　医薬品関連マテリアルズオープンプラットフォーム　プラットフォーム長
（併任）筑波大学大学院数理物質科学研究科 物質・材料工学専攻 教授
工学博士 川上亘作 氏

講師紹介

■主経歴
1994.04-2005.03　塩野義製薬(株)　研究所
2000.03　　　　　　工学博士（京都大学）
2001.08-2002.07　　米国コネチカット大学薬学部 客員研究員
2005.03-2006.12　万有製薬(株)　研究所
2006.12-　 　　　物質・材料研究機構

■専門および得意な分野・研究
物理薬剤学（非晶質，可溶化，溶解度，結晶多形など），コロイド・界面化学,熱分析

■最近の研究テーマ
過飽和型製剤の評価，非晶質物性の制御,　DDS粒子設計

■本テーマ関連学協会での活動歴
American Association of Pharmaceutical Scientists（経口吸収フォーカスグループ執行部）, Controlled Release Society，International Society of Drug Delivery Sciences and Technology (APGI), European Colloid & Interface Society,日本薬学会，日本薬剤学会（評議員，フォーカスグループリーダー,他），日本DDS学会（評議員），日本化学会（コロイドおよび界面化学部会（役員,事業企画委員長、他），有機結晶部会），日本熱測定学会（幹事），粉体工学会，化学工学会

日時・会場・受講料

●日時　2024年8月27日（火）　10:30-16:30
●会場　会場での講義は行いません。
●受講料
　　【オンラインセミナー（見逃し視聴なし）】：1名47,300円(税込（消費税10％）、資料付)
　　＊1社2名以上同時申込の場合、1名につき36,300円

　　【オンラインセミナー（見逃し視聴あり）】：1名52,800円(税込（消費税10％）、資料付)
　　＊1社2名以上同時申込の場合、1名につき41,800円

　　　　　 ＊学校法人割引；学生、教員のご参加は受講料50％割引。→「セミナー申込要領・手順」を確認下さい。

　●録音・録画行為は固くお断り致します。

■ セミナーお申込手順からセミナー当日の主な流れ　→

※配布資料等について

●配布資料はPDF等のデータで配布致します。ダウンロード方法等はメールでご案内致します。
・配布資料に関するご案内は、開催1週前～前日を目安にご連絡致します。
・準備の都合上、開催1営業日前の12:00までにお申し込みをお願い致します。
　（土、日、祝日は営業日としてカウント致しません。）
・セミナー資料の再配布は対応できかねます。必ず期限内にダウンロードください。

●当日、可能な範囲でご質問にお答えします。（全ての質問にお答えできない可能性もございます。何卒ご了承ください。）
●本講座で使用する資料や配信動画は著作物であり、無断での録音・録画・複写・転載・配布・上映・販売などは禁止致します。
●ご受講に際しご質問・要望などございましたら、下記メールアドレス宛にお問い合わせください。
req@johokiko.co.jp

セミナーポイント

■講演ポイント
　近年、医薬品のモダリティが急速に多様化している。しかしながら製薬企業の開発担当者数はそれに合わせて増えているわけではなく、研究者あたりの担当業務範囲も多様化している。本講演では、低分子、中分子、バイオ医薬品の全てを対象とし、物性評価法を俯瞰的に解説する。さらに、間違いが生じやすい溶解度、結晶多形、粒子径評価は特に念入りに解説を行う。
　また、難水溶性薬物のための過飽和型製剤の溶解・吸収挙動に関する知見は近年頻繁に塗り替えられており、もはや10年前の常識は通用しなくなっている。
　本講演では、難水溶性薬物の開発技術も一通り解説したのち、特に過飽和型製剤の開発と評価に焦点を当てる。

■受講後、習得できること
・低分子、中分子、バイオ医薬品までを網羅した、物性評価の俯瞰
・難水溶性薬物への対処法およびその考え方
・正しい溶解度測定法
・結晶多形に関する基礎知識
・塩、共結晶、コアモルファスに関する基礎知識、評価法
・様々な可溶化法
・難水溶性薬物のための各種製剤技術に対する理解
・過飽和型製剤に対する正しい溶出試験法
・過飽和に関する詳細な理解
・人工消化管液に対する理解
・溶解状態と膜透過性の関係に対する理解
・非晶質の物理安定性に関する知識と評価法
・ニューモダリティーの物性評価法
・正しい粒子径評価法

セミナー内容

■講演プログラム
1.医薬品の開発動向
　1.1　低分子化合物からバイオ医薬品へ
　1.2　中分子創薬
　1.3　低分子化合物の難水溶性化
2.低分子化合物の物性評価
　2.1　BCSとDose Number
　2.2　正しい溶解度測定法
　2.3　スクリーニング溶解度と平衡溶解度
　2.4　膜透過性評価法
　2.5　薬物の粘膜層拡散
3.結晶多形・塩・共結晶
　3.1　結晶多形の基礎と熱力学
　3.2　準安定形の溶解度
　3.3　塩
　3.4　共結晶とコアモルファス
4.難水溶性薬物の可溶化
　4.1　溶解度のpH依存性
　4.2　補助溶媒、界面活性剤による可溶化
　4.3　界面活性剤と生体の相互作用
　4.4　シクロデキストリンによる可溶化
　4.5　溶解度-膜透過インタープレイ
5.難水溶性薬物のための製剤技術
　5.1　自己乳化型製剤
　5.2　非晶質固体分散体
　5.3　ナノ結晶製剤
6.過飽和型製剤からの経口吸収
　6.1　液液相分離（LLPS）
　6.2　経口吸収予測を意図した溶出試験
　6.3　溶解状態と膜透過の関係
　6.4　非晶質化が理由ではない固体分散体の吸収改善例
　6.5　人工消化管液・胆汁酸の膜透過への影響
　6.6　自己乳化型製剤の経口吸収予測
7.非晶質製剤の安定性
　7.1　結晶化の基礎
　7.2　結晶化傾向と核形成
　7.3　保存安定性解析
　7.4　結晶化に対する表面効果
8.ニューモダリティの物性評価
　8.1　タンパク質の物性評価
　8.2　核酸の物性評価
　8.3　リン脂質担体
　8.4　コロイド粒子の粒子径評価
9.講義のまとめ

（質疑応答）