収録内容
1.薬物動態学とは。薬物動態学がカバーする範囲
・薬剤学の位置付け
・関連学会 等
・薬物動画医学とは？
・生物薬剤学、薬物動態学のカバーする範囲
・経口剤の先進暴露を阻む7つの関門
2.添付文書・インタビューフォームに記載の動態用語の基礎知識
・一生使える”グラフ作成のお作法”
・1次反応における消失速度定数
・Cmax
・Tmax
・AUC
・半減期
・クリアランス
＞”クリアランス”の持つ意味
＞各種クリアランス
・分布容積
＞”分布容積”の持つ意味
・生物学的利用率と吸収率
・投与量線形性と依存性
3.動態学的パラメーターの解釈と算出方法
・動態パラメーターの算出手順
・In vivo の動態チェック項目
・吸収における食事(食餌)の影響
4.薬物の吸収、分布、代謝、排泄のエッセンス
・新規化合物の臨床試験中断理由
・新医薬品の研究開発費用構成比
・早期探索段階での薬物動態・毒性プロファイル評価がなぜ重要か？
・薬物動態および安全性研究モデルケース
・探索段階におけるin vitro スクリーニングチェック項目
・薬物吸収における膜透過性と溶解性
・創薬におけるBCS〜溶解度と消化管(膜)透過性〜
・PH分配仮説
＞PHと非解離形分率
・タンパク結合の持つ意味
＞血漿中濃度とタンパク結合
＞薬理効果 10μMの根拠
・薬物の分布
・α-AGPについて
・タンパク結合率の測り方
・薬物の代謝様式
・薬物代謝酵素CYP(450)とは？
＞CYPは普通の酵素とここが違う！
・代謝酵素の同定。なぜ単酵素代謝が嫌われるか？
＞なぜCYP2C19や2D6での代謝が気になるか？
・代謝酵素欠損者の体内動態
・25%ルール
・酵素阻害と酵素誘導
＞なぜCYP3A4の阻害/誘導が気になるか？
＞なぜCYP1Aの誘導が気になるか？
＞酵素誘導の例：ラット
・ネフロンの模式図
・胆汁排泄の分子量閾値説
・薬物の物性と代謝・排泄パターンの関係
・腸肝循環する薬物の血中濃度推移
5.医薬品の物性値と動態パラメーター(リピンスキールールの再検証)
・Rule of Five(Lipinski rule)
・LogPの測定方法
＞水への溶解度と水溶性(LogP)は必ずしも相関しません。
＞LogPと吸収率の関係
・薬物の物性と代謝分解率のパターン
・薬物の物性と代謝・排泄パターンの関係
・リピンスキールールの動態・毒性的検証
6.医薬品の探索段階で起こりえる諸問題
・毒性試験における動態の役割
・反復投与の毒性投与量はどうやって決めるか？
・繰り返し投与(静脈内反復投与)
・サルにおける毒性試験
7.医薬品の開発段階で起こりえる諸問題
・In vivo動態の種差に関する調査・解析〜人を含めた種差の文献〜
＞Allometric scale up
＞肝血流比率(%LBF)による予測
・ヒトにおける体内動態の予測
＞薬効投与量付近での非線形性な場合
＞非線形な薬物はProfilingが難しい！
・薬物相互作用の分類
・CYPの代表的基質と阻害薬
・肝CYP3A4によるとされるヒトの薬物間相互作用
・グレープフルーツジュースとの相互作用を受ける薬物
・GFJ中に見いだされた薬物動態に影響を及ぼす天然物
・酵素誘導による相互作用
・有機アニオン系薬物のヒトにおける薬物間相互作用
8.医薬品の臨床試験・市販後段階で起こりえる諸問題
・PK/PDの基本概念〜薬物動態学と薬力学の結合〜
・結晶中薬物濃度と薬効の関係(履歴特性)
・抗菌薬のPKPD〜その背景〜
・抗菌薬の薬効と薬物動態パラメーター
＞Cmax/MIC : CmaxとMICの比
＞TAM : MIC以上の濃度維持時間/投与間隔(%)
・ドリペネムのPK/PD
＞AUC/MIC : AUCとMICの比(hr)
・テリスロマイシンのPK/PD
・抗菌薬治療の個別化医療プログラム
・抗菌薬のPK/PD
・PPKとTDM
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